Science Advances: разработан мощный препарат для лечения рака яичников

Команда ученых из Шанхайского института органической химии при Академии наук Китая разработала мощный препарат для лечения рака яичников. Опубликованные результаты исследования представлены в журнале Science Advances.
В рамках исследования специалисты стремились выявить потенциальные терапевтические мишени и кандидаты-препараты для лечения рака яичников. При изучении регуляторных функций комплекса CPSF ученые выяснили, что активность CPSF3 имеет влияние на развитие рака яичников через механизм прекращения транскрипции.
Затем исследователи приступили к поиску низкомолекулярных ингибиторов, способных нарушать ферментативную активность CPSF3 в клетках и в организмах. Оказалось, что оксаборолы стали группой веществ, способных взаимодействовать с каталитическими ионами цинка CPSF3. На основе этих данных были созданы селективные и биодоступные ингибиторы CPSF3, включая препарат HQY426. Эти ингибиторы и их аналоги эффективно подавляли рост опухолей рака яичников как самостоятельно, так и в сочетании с цисплатином или ингибиторами PARP.